GNE-9605
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產(chǎn)品名稱:GNE-9605CAS:1536200-31-3別名：REL-N2-[5-氯-1-[(3R,4R)-3-氟-1-(3-氧雜環(huán)丁基)-4-哌啶基]-1H-吡唑-4-基]-N4-甲基-5-(三氟甲基)-2,4-嘧啶二胺英文名：GNE-9605
[] - 生物活性GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其Ki和IC50分別為2 nM和19 nM。
- 體外研究在生物化學(xué)(Ki = 2.0 nM)和細(xì)胞(IC50 = 19 nM)試驗中，GNE-9605對LRRK2高度有效。在體外人 MDR1滲透性數(shù)據(jù)中，GNE-9605在高等物種中表現(xiàn)出良好的腦滲透性。
- 體內(nèi)研究體內(nèi)大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的總血漿清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表達人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突變體BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制體內(nèi)LRRK2 Ser1292自磷酸化。
