G-749
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產(chǎn)品名稱:G-749CAS:1457983-28-6別名：8-溴-2-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基]-4-[(4-苯氧基苯基)氨基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮英文名：G-749
[] - 生物活性G-749是一種新型有效的FLT3抑制劑，對FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分別為0.4 nM,0.6nM 和 1nM，對其它酪氨酸激酶效果較低。
- 體外研究在負荷RS4-11細胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14細胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8 nM。在白血病細胞中，G-749通過誘導細胞凋亡顯示出抗增殖活性。在穩(wěn)定表達FLT3-ITD/N676D，F(xiàn)LT3-ITD/F691L，F(xiàn)LT3-D835Y，或FLT3-D835Y/N676D的BaF3細胞系中，G-749表現(xiàn)出強抑制活性，IC50 <10 nM，從而克服耐藥性。在AML患者的原始細胞中，G-749也表現(xiàn)出有效的抗白血病作用。
- 體內(nèi)研究在MV4-11異種移植的小鼠體內(nèi)，G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并顯著抑制腫瘤生長。在使用Molm-14細胞骨髓移植的正交模型中，G-749 (20 mg/kg p.o.)也會抑制腫瘤生長，并提高存活率。
