福多司坦
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產(chǎn)品名稱:福多司坦CAS:13189-98-5別名：福多司坦(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羥丙基硫代)丙酸;福多斯坦(標(biāo)準(zhǔn)品);福多斯坦;(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羥丙基硫代)丙酸;福多司坦;弗多司坦;福多斯汀英文名：Fudosteine
- 熔點(diǎn) 200-202°C (dec.)
- 儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer
- CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)13189-98-5(CAS DataBase Reference)
- 概述福多司坦(Fudosteine)，化學(xué)名為(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羥丙基硫代)丙酸 ,由日本三菱制藥株式會(huì)社和S.S制藥株式會(huì)社研制具有司坦(steine)基本骨架的一類具有祛痰作用的半胱氨酸衍生物 ,對(duì)慢性呼吸系統(tǒng)疾病有多重藥理作用：抑制呼吸道上皮細(xì)胞增生,使痰中海藻糖/唾液酸的比值正?；?,恢復(fù)纖毛輸送氣道分泌液的狀態(tài), 并有抗炎作用；具有藥效強(qiáng),副作用小, 適應(yīng)癥廣, 市場(chǎng)潛力大等優(yōu)點(diǎn) ,適用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥、肺結(jié)核、塵肺癥、肺氣腫、非典型分枝桿菌感染、彌漫性細(xì)支氣管炎等慢性呼吸系統(tǒng)疾病的祛痰。
藥理作用：
1.抑制分泌粘蛋白的杯狀細(xì)胞的過量形成。
2.改善粘液狀態(tài)作用。
3.氣道漿液性分泌亢進(jìn)作用。
4.氣道炎癥抑制作用。 - 制備方法1.以L-半胱氨酸與3-溴-1-丙醇為原料 , 在堿性條件下反應(yīng)合成福多司坦.該方法存在以下缺點(diǎn) :反應(yīng)時(shí)間較長(zhǎng);反應(yīng)會(huì)產(chǎn)生等摩爾的無機(jī)鹽, 而1溶于水,不溶于有機(jī)溶劑 ,不易從產(chǎn)物中除去無機(jī)鹽, 導(dǎo)致產(chǎn)品純度低 ,收率較低(71%), 成本高,不利于工業(yè)化生產(chǎn)。
2.將L-半胱氨酸與烯丙醇用熱引發(fā)、光照或在過氧化物等自由基催化劑存在下反應(yīng)制備福多司坦.該法的缺點(diǎn)是:光照條件不適合工業(yè)化生產(chǎn) ;單獨(dú)使用無機(jī)類過氧化物引發(fā)劑 ,分解溫度較高。
3.以L-半胱氨酸與烯丙醇為原料 ,以氧化-還原催化體系 K2S2O8-NaH SO3為催化劑來合成福多司坦(圖 1),并且采用新方法對(duì)1進(jìn)行精制 .原料價(jià)廉易得 ,操作簡(jiǎn)便, 反應(yīng)副產(chǎn)物少 , 產(chǎn)品易精制,收率高 ,且方法對(duì)環(huán)境友好 ,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
圖1為福多司坦的合成路線
具體操作步驟為：將210g(0.057 mol)投入100mL 水中 ,攪拌使溶解.在攪拌下依次加入310g(0.172 mol), K2S2O8 1g(0.0037 mol), N aHSO3 0.38g(0.0037 mol).加熱至50 ℃, 攪拌8h .T LC 監(jiān)測(cè)反應(yīng)[ 正丁醇 ∶乙酸 ∶水=9 ∶3∶2(V/V/V)] .反應(yīng)完成后,減壓除去水與過量的3, 加入 200mL無水乙醇 ,攪拌 ,有白色固體析出,靜置 2h后過濾, 濾液濃縮至殘余液約20mL,將其倒入攪拌著的丙酮中,有白色固體析出.靜置6h ,過濾得白色固體10.2g福多司坦。
有關(guān)福多司坦的概述、制備方法、用途、用法、注意事項(xiàng)是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2016-03-03) - 用途適用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥、肺結(jié)核、塵肺癥、肺氣腫、非典型分枝桿菌感染、彌漫性細(xì)支氣管炎等慢性呼吸系統(tǒng)疾病的祛痰。
- 用法成人口服：每次2粒，一日3次。
- 注意事項(xiàng)對(duì)胃腸的刺激性輕。
- 用途 用于治療支氣管哮喘、支氣管擴(kuò)張、慢性支氣管炎、肺結(jié)核、塵肺、肺氣腫等慢性呼吸系統(tǒng)疾病
